Плейотропні ефекти лоратадину та дезлоратадину в хімічній системі аутоокиснення адреналіну

Abstract

У статті розглядаються плейотропні анти- та прооксидантні властивості антигістамінних активних фармацевтичних інгредієнтів (АФІ) лоратадину та його активного метаболіту дезлоратадину. Визначення активності лоратадину та дезлоратадину в хімічній системі аутоокиснення адреналіну проводилось in vitro спектрофотометрично з використанням модифікованої методики аутоокиснення адреналіну в лужному середовищі pH 10,65. Виявлено, що лоратадин стимулює утворення супероксидних радикалів в цій хімічній системі. Встановлено, що при підвищенні концентрацій лоратадину величини констант швидкостей першого порядку зростають до 10%, а отже цей ефект залежить від концентрації АФІ. Показано, що прооксидантний ефект дезлоратадину на 23% менший ніж у лоратадину, а збільшення концентрацій АФІ не призводить до різкого підвищення величин констант швидкостей першого порядку.

The article reviews the pleiotropic anti- and prooxidant properties of the antihistamine active pharmaceutical ingredients (API) of loratadine and its active metabolite desloratadine. The determination of loratadine and desloratadine activity in the chemical system of adrenaline autoxidation was performed in vitro spectrophotometrically using a modified method of adrenaline autoxidation in the alkaline medium pH 10,65. It has been found that loratadine stimulates the formation of superoxide radicals in this chemical system. It is proven that with increasing concentrations of loratadine, the values of the first order reaction increase up to 10%, and therefore this effect depends on the API concentration. The pro-oxidant effect of desloratadine is 23% less than of loratadine, and the increase of API concentrations does not lead to a sharp increase of the values of the first order reaction.