Роль допоміжних речовин трометамолу та меглюміну при формуванні біофармацевтичних властивостей лікарських засобів різних фармакотерапевтичних груп

Abstract

На сучасному етапі розвитку фармацевтичної галузі актуальності набуває використання багатофункціональних допоміжних речовин, які є важливими компонентами фармацевтичних рецептур. Допоміжні речовини є одним із найвпливовіших біофармацевтичних факторів на терапевтичну ефективність лікарських засобів, підвищують лікувальну дію та безпеку активних фармацевтичних інгредієнтів завдяки утворенню оптимальних за складом сполук і відповідних лікарських форм шляхом хімічної модифікації молекули, яка відповідає за фармакологічну активність. Мета роботи – провести аналіз джерел літератури щодо визначення ролі трометамолу та меглюміну як біофармацевтичних факторів у лікарських засобах різних фармакотерапевтичних груп; узагальнити та систематизувати дані щодо їх впливу на біологічну доступність готових лікарських засобів. Об’єкти дослідження – трометамол та меглюмін як допоміжні речовини у складі лікарських засобів різних фармакотерапевтичних груп. У роботі використано методи системного підходу, бібліографічного, інформаційного пошуку, узагальнення та аналізу. Систематичне вивчення складу лікарських засобів Державного реєстру лікарських засобів (січень 2021 р.) показало, що хімічно модифіковані препарати на фармацевтичний ринок постачають не тільки вітчизняні виробники, а й фармацевтичні компанії з 16 країн світу. Загальна номенклатура лікарських засобів становить 82 торгові назви, з яких 66% – із трометамолом і 34% – із меглюміном. Значна кількість хімічно модифікованих нерозчинних та малорозчинних активних фармацевтичних інгредієнтів різних фармакотерапевтичних груп свідчить про суттєву роль трометамолу та меглюміну в розробці нових ефективних лікарських засобів. Таким чином, органічні амінопротонні акцептори трометамол і меглюмін – багатофункціональні допоміжні речовини, які підвищують активність діючих молекул, їх вивільнення з лікарських форм, стимулюють фармакотерапевтичну дію лікарських засобів, спрямовану на активацію захисних сил (процесу саногенезу) та компенсаторних механізмів організму і, таким чином, поліпшують фармакологічні властивості фармпрепаратів, знижують ризик виникнення побічних реакцій.

На современном этапе развития фармацевтической отрасли актуальность приобретает использование многофункциональных вспомогательных веществ, которые являются важными компонентами фармацевтических рецептур. Вспомогательные вещества являются одним из наиболее влиятельных биофармацевтических факторов на терапевтическую эффективность лекарственных средств, повышают лечебное действие и безопасность активных фармацевтических ингредиентов благодаря образованию оптимальных по составу соединений и соответствующих лекарственных форм путем химической модификации молекулы, которая отвечает за фармакологическую активность. Цель работы – провести анализ источников литературы по выяснению роли вспомогательных веществ трометамола и меглумина как биофармацевтических факторов в лекарственных средствах различных фармакотерапевтических групп; обобщить и систематизировать данные относительно их влияния на биологическую доступность готовых лекарственных средств.Объектами исследования были вспомогательные вещества трометамол и меглумин в составе лекарственных средств различных фармакотерапевтических групп. В работе были использованы методы системного подхода, библиографического, информационного поиска, обобщения и анализа. Систематическое изучение состава лекарственных средств Госреестра лекарственных средств (январь 2021 г.) показало, что химически модифицированные препараты на фармацевтический рынок поставляют не только отечественные производители, но и фармацевтические компании из 16 стран мира. Общая номенклатура лекарственных средств составляет 82 торговых наименования, из них 66% – с трометамолом и 34% – с меглумином. Большое количество химически модифицированных нерастворимых и малорастворимых активных фармацевтических ингредиентов различных фармакотерапевтических групп свидетельствует о существенной роли трометамола и меглумина в разработке новых эффективных лекарственных средств. Таким образом, органические аминопротонные акцепторы трометамол и меглумин – многофункциональные вспомогательные вещества, способные повышать активность действующих молекул, их высвобождение из лекарственных форм, стимулируют фармакотерапевтическое действие лекарственных средств, направленное на активацию защитных сил (процесса саногенеза) и компенсаторных механизмов организма и, таким образом, улучшают фармакологические свойства фармпрепаратов, снижают риск возникновения побочных реакций.

At the present stage of development of the pharmaceutical industry, the use of many functional excipients (DopR), which are important components of pharmaceutical formulations, becomes relevant. DopR is one of the most influential biopharmaceutical factors on the therapeutic efficacy of drugs, increasing the therapeutic effect and safety of active pharmaceutical ingredients (APIs) through the formation of optimal compounds and appropriate dosage forms by chemical modification of the molecule responsible for pharmacological activity. The purpose of the work is to analyze the literature on determining the role of excipients of trometamol and meglumine as biopharmaceutical factors in drugs of different pharmacotherapeutic groups; summarize and systematize data on their impact on the bioavailability of finished drugs. The objects of the study are excipients trometamоlum (TНAM) and meglumine (MGA) in the composition of drugs of different pharmacotherapeutic groups. Methods of a systematic approach, bibliographic, information retrieval, generalization and analysis were used in the research. A systematic study of the composition of drugs of the State Register of Medicinal Products (January 2021) showed that chemically modified drugs are supplied to the pharmaceutical market not only by domestic manufacturers, but also by pharmaceutical companies from 16 countries. The general nomenclature of drugs makes 82 trade names, from them 66% – with TMM and 34% – with MGA. A significant number of chemically modified insoluble and sparingly soluble APIs of different pharmacotherapeutic groups indicates a significant role of TMM and IGA in the development of new effective drugs. Thus, organic aminoproton acceptors: trometamol and meglumine – many functional excipients that increase the activity of active molecules, their release from dosage forms, stimulate the pharmacotherapeutic effect of drugs aimed at activating the protective forces (sanogenesis) and compensatory mechanisms of the body and thus, improve the pharmacological properties of drugs, reduce the risk of adverse reactions.