Study on preparation and properties of simvastatin loaded biodegradable microspheres

Abstract

Simvastatin was loaded into microspheres to detect the drug release rate. Through passive distribution, active targeted binding or magnetic attraction, improve the local effective concentration of drugs in the body, and reduce the drug concentration in other parts, so as to reduce the systemic toxicity and adverse reactions of drugs. The physicochemical properties of simvastatin were analyzed. After the preparation of polyvinyl alcohol in the aqueous and oil phases, microspheres were prepared, filled with the preparation by the method of solvent evaporation. The surface morphology, microstructure and particle size of the obtained microspheres are characterized. A drug release experiment was conducted. The drug encapsulation efficiencies and drug loading of the microspheres were calculated according to the cumulative drug release. Microspheres filled with simvastatin were prepared by mechanical evaporation of the solvent and simvastatin. The process of obtaining and the morphology of microspheres filled with a drug was investigated, a method for the quantitative analysis of drugs was established, and the conditions for dissolution of microspheres were determined. The surface is smooth, and the particle size is about 100 microns. Microspheres have a uniform particle size and sustained release. The material used for the manufacture of microspheres with a drug has good biological compatibility and is biodegradable, and the decomposition products are harmless to human health.

Симвастатин завантажували до мікросфер і визначали швидкість вивільнення. Завдяки пасивному розподілу, активному цілеспрямованому зв’язуванню та магнітному притяганню, покращується місцева ефективна концентрація ліків в організмі та зменшується концентрація ліків в інших частинах, що зменшує системну токсичність та побічні реакції. Проаналізовано фізико-хімічні властивості симвастатину. Після приготування розчину полівінілового спирту у водній та масляній фазі готували мікросфери, наповнені препаратом методом випарюванням розчинника. Охарактеризовано морфологію поверхні, мікроструктуру та розмір частинок отриманих мікросфер. Був проведений експеримент із вивільненням лікарського засобу. Ефективність інкапсуляції лікарського засобу та завантаження лікарським засобом мікросфер, були розраховані відповідно до кумулятивного вивільнення лікарського засобу. Мікросфери, наповнені симвастатином, готували методом механічного випаровування розчинника та симвастатину. Досліджено процес одержання та морфологію мікросфер, наповнених лікарським засобом, встановлено метод кількісного аналізу лікарських засобів та визначено умови розчинення мікросфер. Поверхня гладка, а розмір частинок близько 100 мкм. Мікросфери мають однорідний розміром частинок і тривале вивільнення. Матеріал, який використовується для виготовлення мікросфер із лікарським засобом, має хорошу біологічну сумісність і біологічно розкладається, а продукти розпаду нешкідливі для здоров’я людини.